選擇性雌性素接受器調節藥物

    與雌性素競爭佔據雌性素受體，改變受體的構形(conformation)，引進協同或抑制蛋白，在乳腺細胞阻斷雌性素的生長刺激訊息。在骨骼和子宮內膜確有類似雌性素的作用。

Tamoxifen

使用物件：
■所有荷爾蒙接受器陽性都要用 Tamoxifen(TAM)：從55個研究的 37000 名病人分析 TAM，有一個重要的發現,是TAM對所有年齡ER(+)的乳癌都是有效的輔助性治療。對小於50歲服用5年TAM可以降低復發率45%和降低死亡率32%。對大於59歲服用5年TAM可以降低復發率54%和降低死亡率33%。相反地,對ER(-)影響小，服用5年TAM只降低復發率6%和降低死亡率3%。

■研究發現TAM 降低死亡的比率在淋巴陰性和淋巴陽性是相似的，但對淋巴陽性(10年整體存活率改善10%)的絕對好處優於淋巴陰性(10年整體存活率改善5- 6%)。進一步分析也發現TAM的好處與年齡、停經狀態、每日TAM劑量、和化療的使用無關。
■針對一萬三千位被視為「可能罹患乳癌的高危險性婦女」的大規模臨床實驗，TAM持續5年服用TAM可以降低50%乳癌發生率。但也有究證明TAM對原發腫瘤呈荷爾蒙接受器陰性的乳癌不能預防對側乳癌的發生。
■在動物研究顯示HER-2的高度表現和TAM的抗藥性有關聯;也有研究指出TAM在HER-2(+)和HER-2(-)的好處沒有差別。目前在美國臨床癌症醫學會(ASCO)建議Tamoxifen的使用是依照荷爾蒙接受器的狀態而不要考慮Her-2。
療程：
    至少5年，目前標準做法在5年後停藥。在輔助性治療的情況服用TAM 10mg每天兩次且連續5年。
副作用：
TAM很容易被接受，很少因副作用而需停藥。常見副作用為潮紅、腸胃不適、偶有失眠等精神症狀、少數婦女會增加血栓的機會、TAM也會刺激子宮內膜引起陰道出血、甚至少數病人因此導致子宮內膜癌的發生(約千分之二罹病率，是一般婦女的2.5倍)。所以服用TAM的病患，若有不正常陰道出血或是月經量增加，必須既時就醫。並定時婦產科子宮內膜評估。由於TAM對某些器官反而具有雌性素的作用，對降低膽固醇，特別是”壞” 膽固醇(低密度膽固醇)，以及更年期婦女骨骼疏鬆預防，都有一定的附加好處。

Toremifene

作用機制：
    Toremifene是一種三苯乙烯(triphenylethyene)的藥物。可與ER結合,表現出雌性素或抗雌性素或兩者的作用。一般而言，非類固醇類三苯乙烯的衍生物在人類主要是抗雌性素的作用。Toremifene抗雌性素作用的最低有效劑量是 Tamoxifen的10 倍，而Toremifene雌性素作用的最低有效劑量是 Tamoxifen的40倍，表示Toremifene雌性素和抗雌性素的比值低於 Tamoxifen。Toremifene在轉移性疾病的效果和Tamoxife類似，而且一般的副作用也類似。它們抗雌性素作用都能降低總膽固醇和低密度膽固醇，但是和Tamoxifen相反的是，Toremifene可以增加高密度膽固醇而不是三酸甘油脂，表示Toremifene有較好的抗動脈硬化作用。
與Tamoxifen比較
    輔助性治療的研究來比較Toremifene和Tamoxifen，在手術後腋下淋巴結陽性的停經後乳癌隨機給予Toremifene 40mg/d和Tamoxifen 20mg/d連續3年。結果發現兩者副作用類似，但血管併發症較常見於Tamoxifen，而骨折和陰道白帶較常見於Toremifene。兩者後來發生次發性癌症的數目相似。兩組的乳癌復發率和整體存活率也相似。但是如果只考慮ER(+)的病人，Toremifene 的乳癌復發率有較低的傾向，但仍需要長期間的追蹤。

芳香脢抑制劑 (Aromatase inhibitor)

    乳癌婦女體內雌性素會促進乳癌細胞增長。因此儘量減少雌性素濃度，抑制乳癌復發漫延。停經前的婦女體內雌性素，主要來自卵巢。停經後或是卵巢剝除的婦女仍然可藉由存在於脂肪組織、肌肉、肝臟、乳腺內的芳香環轉化脢將腎上腺分泌的荷爾蒙轉化為雌性素。抑制芳香環轉化脢就能減少雌性素濃度，得到癌症緩解與治療。在ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination)的研究中，追蹤33個月的初步結果顯示:和 Tamoxifen 比較，第三代芳香環轉化脢抑制劑降低 17% 的復發率 ( 以局部、遠處、或對側疾病來定義 )；這轉換成絕對好處是 2% 。令人驚訝的是，兩種並用的結果和單獨使用 Tamoxifen 的結果相似。初步的毒性分析指出 Tamoxifen 較常見到子宮內膜刺激和靜脈血栓性栓塞症，然而第三代芳香環轉化脢抑制劑較常見到骨折和不明原因的肌肉骨骼疼痛和停經症狀。目前，在停經後女性發生新診斷的接受體陽性的乳癌，如果認為需要接受輔助性荷爾蒙治療，考慮 Tamoxifen 或第三代芳香環轉化脢抑制劑的治療是合理的。芳香環轉化脢抑制劑必須視為不適合接受 Tamoxifen( 例如有肺栓塞病史 ) 或是產生抗藥性的病人的一種治療選擇；同樣地，Tamoxifen 可能是嚴重骨質疏鬆病人的一種治療選擇。最後，ATAC 的結果再一次提醒我們並用療法的危險性，很清楚地，兩種治療不一定總是比一種治療好。

    第三代芳香環轉化脢抑制劑可分為類固醇類 (Arimidex 、 Femara) 或非類固醇類 (Aromasin) 。近年來許多研究顯示，單獨使用其效果通常大於或等於 Tamoxifen 。更有報告指出接續 Tamoxifen 使用 Femara 或 Aromasin 在降低對側乳癌發生率及增加無病存活率上有相當大的貢獻。但是其作用僅適用於停經後或是卵巢剝除的婦女，而且長期而言，這種榨幹婦女體內雌性素的治療對骨骼疏鬆、心血管疾病、認知和性生活的影響，利弊之間取捨須等進一步追蹤結果。

乳癌靶向藥物

Herceptin(Trastuzumab、Cetuximab)   賀癌平

製造藥廠：羅氏藥廠
上市時間：
■1998.9 美國FDA同意上市
■2000.9 歐盟獲准上市
■2003年初香港衛生署正式註冊
機制：是一種針對性的人體單株抗體治療。作用為阻止癌細胞的蛋白質表現增強，刺激癌細胞不正常增生，而抑制癌細胞繁殖能力，但不會破壞正常細胞。
適應症：
■與Docetaxel(或Paclitaxel)並用做第一線治療，用於從未接受化療，屬HER-2過量增生型的轉移性乳癌患者。
■單獨使用治療腫瘤細胞上有過度HER-2表現，曾接受過一次或以上化療之轉移性乳癌病患，可作為第二或第三線治療。
劑量：每週注射1次，劑量定為2m首次劑量為4m，直至病情惡化。
副作用：輕微噁心、想嘔吐、發燒或骨頭酸痛、少部分造成心臟功能受損。g/kg)g/kg(

存活率：
■單獨使用Herceptin，HER-2/neu呈陽性之病患，約3%腫瘤完全消失，16%腫瘤縮小一半，34%腫瘤成穩定或稍有退步。反應率12~15%，平均存活期13個月。
■和Docetaxol並用，平均壽命為31個月，反應率<span style="font-family: Arial; colo