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<癌症用藥>胃癌用藥 

化療藥物

Xeloda (Capecitabine) 截瘤達

製造藥廠:羅氏藥廠

上市時間:

1.     2005.3 歐盟核准用於第3期結腸癌的輔助化療。

2.     2005.6.15美國FDA准許上市。

機轉:是一種具有「腫瘤選擇性(tumor selectine)」的5-FU前驅藥物,作用在身體轉導成5-Fluorouracil,可殺死癌細胞和縮小腫瘤大小。

療程:

1.     1250mg//day,早晚各1次,飯後30分鐘吃,200ml的水吞服,3個禮拜為一療程,服用14天停藥7天。

2.     Xeloda + 鉑金類化療藥物,每31次。

副作用:

1.     若有腹瀉、嘔吐、口腔炎、手足症候群(手掌或腳掌感到刺痛、麻木感、疼痛、腫脹或發紅)、發燒或傳染病等需和醫師討論減量或停用。

2.     其他:噁心、食欲減少或沒胃口、腹痛、便秘、脫水、發疹皮膚乾燥或癢、疲勞、虛弱、眩暈、頭痛,而掉發極少。

 

5FU (5-Fluorouracil) 氟尿嘧啶

機轉:與thymidylate synthase結合並抑制其作用,使thymidylate無法生成,而影響DNA的製造。

適應症:治療中晚期胃癌的首選藥物。

療程:

1.     Leucovrin (LV) 200 mg/㎡,靜脈滴注2小時,然後5FU375~500 mg/㎡靜脈滴注。

2.     LV 5FU2~2週連續2LV200 mg/㎡靜脈滴注2小時,後推注5FU400 mg/㎡,之後22小時連續滴注5FU600 mg/㎡,2週為一個週期,6週期為一療程。

副作用:口腔炎、腹瀉、手足症候群(hand-foot syndrome)

 

HDFL(High dose 5-FU and Leucovorin)

機轉:對自由型活化的thymidylate synthase酵素蛋白可持續抑制超過24小時。

適應症:晚期轉移性胃腺癌病患。

劑量:每週24小時連續靜脈輸注高劑量5FU 2600mg/㎡與高劑量LV 500 mg/㎡。

副作用:

1.     僅有<10%的病人會有嚴重之骨髓抑制副作用。

2.     其他:口腔炎、腹瀉、手足症候群~手腳掌紅腫脫皮。

 

Carboplatin (Paraplatin) 卡鉑

機轉:

1.        使DNA之雙索產生不正常的結合,而影響其合成以抑制癌細胞的繁殖。

2.        生化性質類似Cisplatin,為含鉑金屬的抗腫瘍劑。

療程:配合截瘤達或5-Fu每三週注小一次,採400 mg/ 15~60分鐘內靜脈注射或連續24小時滴注。

副作用:

1.        骨髓抑制:血小板減少、白血球減少、血紅素減少。

2.        腎功能反應:血中尿素氮及肌酸酐值升高、腎功能障礙。

3.        胃腸反應:噁心、嘔吐。

4.        過敏反應:紅疹、不明熱、搔癢。

5.        耳部反應:聽力降低、耳鳴。

6.        神經反應:週邊神經病變、感覺異常、深腱反射降低。

7.        其他:肝功能異常、味覺改變、禿頭、無感染或過敏反應跡象之發燒及發冷。亦會產生可逆性的骨髓抑制作用、卵巢萎縮。

 

Oxaliplatin(Eloxatin) 益樂鉑錠、奧沙利鉑

製造藥廠:法國Sanofi-Synthelabo藥廠生產

機轉:抑制DNA的合成和RNA的轉錄,破壞癌細胞DNA的合成而達到抗癌的效果。為Cisplatin的半衍生物,和5FU併用時,有細胞毒性加成作用。

適應症:HDFL治療失敗之轉移性胃腺癌病人。

療程:配合截瘤達或5-Fu使用,Oxaliplatin 100/ + 葉酸(FA)400/㎡,於2小時靜脈注射給予,再緊接著給予5-FU 400/㎡,10分鐘注射完畢。之後每14天給予5FU 3000/㎡,46小時連續靜脈注射。

副作用:

1.        主要為神經毒性~感覺異常、不悅異常感、冷覺超敏感、下頷疼痛、眼痛、上肢注射部位疼痛、上瞼下垂、下之痙攣、視覺及發聲異常等。

2.        其他:噁心、嘔吐、嗜中性白血球低下、貧血、出血、感染、腹瀉及脫水。

注意事項:因有畸胎的可能性,故女性病患需加強避孕措施。

 

Taxol (Paclitaxel)太平洋紫杉醇

機轉:.抑制細胞有絲分裂,阻斷細胞於細胞週期之G2M期。

適應症:可作為第一線或救援性之胃癌治療處方。

副作用:

1.        急性過敏性休克

2.        過敏反應:低血壓、呼吸困難、蕁麻疹、潮紅和腹痛等。

3.        抑制造血細胞:中性白血球過低致病發感染、發燒等現象,紅血球下降。

4.        神經毒性:手腳麻木、刺痛或燒灼疼痛感。

5.        心臟毒性:心率下降、低血壓。

6.        其他:胃腸不適、噁心、腹瀉,輕度肝臟損傷。

 

Taxotere(Docetaxel) 歐洲紫杉醇

製造藥廠:法國藥廠Phone Poulence Agro

機轉:抑制細胞的有絲分裂,造成不正常的細胞漿移動而死亡

副作用:

1.        骨髓抑制:嗜中性白血球減少症、血小板減少症、嚴重貧血。

2.        胃腸反應:噁心、嘔吐、腹瀉、黏膜炎、口腔易潰瘍。

3.        掉髮反應

4.        過敏(血壓下降)

5.        皮膚反應:全身性皮疹或紅疹、紅斑性搔癢性皮疹、皮膚乾燥及脫屑。

6.        體液滯留:下肢水腫、體重上升、胸肋膜滲出液、腹水或心包膜滲出液。

7.        其他反應:肝功能指數升高、手腳麻木感、指甲疼痛、鬆動甚至分離。

Tegafur 成分製劑

機轉:抑制DNA的合作,即抑制有絲分裂,致癌細胞死亡。

適應症:轉移性胃癌。

劑量:

1.  UFT~每次2~4片,每日口服3次,6~8週為一療程。

2.  UFTM~UFT每次3片,日服3次,+ Mitomycin 8mg + 0.9%生理鹽水20ml靜脈滴注,每週1次,6~8週為一療程。

副作用:

1.  脊髓機能抑制:白血球減少、顆粒球減少、血小板減少。

2.  胃腸反應:噁心、嘔吐、腹瀉、食慾減退。

3.  其他:口內炎。

 

標靶藥物

Herceptin(TrastuzumabCetuximab) 賀癌平

製造藥廠:羅氏藥廠

機制:是一種針對HER2蛋白的人類單株抗體。作用為阻止癌細胞的蛋白質表現增強,刺激癌細胞不正常增生,而抑制癌細胞繁殖能力,但不會破壞正常細胞,在研究中顯示約20%的胃癌患者腫瘤帶有此基因,目前已經臨床試驗證實,賀癌平對於帶有HER2基因的胃癌患者有效,但目前尚未正式核准通過使用於胃癌治療。

副作用:輕微噁心、想嘔吐、發燒或骨頭酸痛、少部分造成心臟功能受損。

 

BevacizumabAvastin®癌思停

生產廠商:瑞士羅氏藥廠(Roche)及其子公司Genentech

機制:Avastin為抑制血管生成(angiogenesis)的藥物,Avastin藉由抑制一種血管生成的重要介質叫做VEGF(血管內皮生長因數)的作用,以阻斷向癌組織供應養分和氧氣的血管網路的生成,臨床試驗證實癌思停對於胃癌患者可能有效。

禁忌症:對於鼠源物過敏或本藥中任何成分過敏者禁用。妊娠和哺乳期婦女禁用。

不良反應:Avastin 最嚴重的不良反應是:胃腸道穿孔/傷口難以癒合,出血,高血壓危象,腎病綜合征,充血性心力衰竭。在1032名接受 Avastin 治療的患者中達到NCI 3- 4級的最常見的不良反應包括:乏力,疼痛,高血壓,腹瀉,白細胞減少。732名接受Avastin 治療的患者中最常見的不良反應(任何級別)包括:乏力,疼痛,腹痛,頭痛,高血壓,噁心嘔吐,腹瀉,食欲不振,胃炎,便秘,上呼吸道感染,憋氣,蛋白尿,剝脫性皮炎,鼻出血。

 

CetuximabErbitux®)爾必得舒

開發藥廠: Imclone Bristol-Myers-Sguibb

機制:ERBITUX為嵌合單克隆抗體,可特異性的與正常和腫瘤細胞的表皮生長因數受體(EGRF,HER1,c-ErbB-1)相結合,競爭性抑制表皮生長因數受體與其他配體如轉化生長因數α的結合。ERBITUX與生長因數受體的結合阻斷磷酸化作用和與受體相關聯激酶的活性,抑制細胞生長,誘導細胞凋亡,並減少基質金屬蛋白酶和血管內皮生長因數的產生。在結腸癌和直腸癌患者體內可檢測到過度表達的表皮生長因數受體,臨床試驗結果顯示,爾必得舒可能對胃癌患者有效。

不良反應:最嚴重的副反應有輸液反應(3%);皮膚毒性(1%);間質性肺疾病(0.5%);發熱(5%);敗血症(3%);腎衰(2%);肺栓塞(1%);脫水(5ERBITUX與依立替康聯合應用,2ERBITUX單獨應用);腹瀉(6ERBITUX與依立替康聯合應用,0ERBITUX單獨應用);共有37名(10%接受ERBITUX與喜樹鹼聯合治療)和14名(5%接受ERBITUX單獨治療)的患者由於副反應而終止用藥。接受ERBITUX與依立替康聯合治療的354名患者中副反應的發生情況為痤瘡樣皮疹(88%)、 虛弱/不適(73%)、腹瀉(72%)、噁心(55%)、腹痛(45%)、嘔吐(41%)。接受ERBITUX單獨治療的279名患者中副反應的發生情況為痤瘡樣皮疹(90%)、虛弱/不適(49%)、腹瀉(33%)、噁心(29%)、腹痛(28%)、嘔吐(28%)。

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